PE-22-28: Werkzeugsubstanz für die TREK-1-Blockade
Ein verkürztes Spadin-Analogon mit klar definiertem Kanalziel — Kenndaten und elektrophysiologischer Kontext.
PE-22-28 ist ein verkürztes Analogon von Spadin, dem Propeptid-Fragment, das den Zwei-Poren-Kaliumkanal TREK-1 blockiert. Es ist damit eine der wenigen Substanzen im Katalog mit einem klar definierten Ionenkanal als Ziel — und der einzige Zugang zu diesem Kanal, der im Sortiment geführt wird.
Für die Assay-Planung heißt das, dass elektrophysiologische Formate im Vordergrund stehen und nicht Bindungs- oder Reporterassays. Das Datenblatt steht unter PE-22-28.
Identität und Kenndaten
Heptapeptid, abgeleitet aus dem Sortilin-Propeptid. Es trägt keine registrierte CAS-Nummer und wird über die Sequenz identifiziert; die Spezifikationstabelle weist das mit Begründung aus. Weißes lyophilisiertes Pulver.
Summenformel, berechnetes Molekulargewicht und Sequenz stehen vollständig in der Tabelle. Die Systematik der ausgewiesenen Lücken beschreibt der Artikel zu transparent ausgewiesenen Lücken.
Das Ziel: TREK-1
TREK-1 gehört zur Familie der Zwei-Poren-Kaliumkanäle und ist mechanosensitiv sowie lipidmoduliert. Ein selektiver Blocker erlaubt die Trennung dieses Kanals von anderen Kaliumleitfähigkeiten. Genau dafür wird die Substanz eingesetzt.
Ohne einen solchen Blocker ist die Zuordnung eines Stroms zu TREK-1 schwierig, weil sich die Leitfähigkeiten überlagern. Das ist die eigentliche Funktion einer Werkzeugsubstanz.
Elektrophysiologie als Format
Patch-Clamp-Messungen sind der direkte Zugang: Der Strom wird bei definiertem Membranpotenzial gemessen und die Blockade als Stromreduktion quantifiziert. Das Format ist aufwendig und liefert dafür die eindeutigste Aussage.
Alternativ kommen fluoreszenzbasierte Membranpotenzialassays in Betracht, die höheren Durchsatz erlauben und weniger direkt sind. Die Wahl hängt an der Fragestellung.
Die Konzentration am Kanal
Bei Patch-Clamp-Messungen wird die Substanz in die Badlösung gegeben, und die effektive Konzentration am Kanal hängt von Perfusionsgeschwindigkeit und Totvolumen ab. Beides gehört ins Protokoll. Ohne diese Angaben ist eine IC50 nicht reproduzierbar.
Adsorption an Schläuchen und Kammermaterial ist bei Peptiden ein realer Verlustweg. Die Zusammenhänge stehen im Artikel zu Verdünnungsreihen.
Die Kontrollen
Ein bekannter unspezifischer Kaliumkanalblocker als Positivkontrolle, ein Ansatz ohne Substanz für die Basislinie und eine Auswaschkontrolle, die die Reversibilität zeigt. Die dritte ist bei Kanalblockern besonders aussagekräftig.
Bleibt der Strom nach dem Auswaschen reduziert, war der Effekt nicht spezifisch. Das ist die wichtigste Einzelkontrolle dieses Formats.
Verwandte Standards
Innerhalb des Katalogs gibt es keine zweite Substanz mit Kanalziel, weshalb der Vergleich aus der Literatur oder aus anderen Quellen kommen muss. Für neuronale Kulturformate sind Semax und Selank inhaltliche Nachbarn.
Die Kategorie führt PE-22-28 unter Neuro- und Kognitionsforschung. Die Einordnung steht im Peptid-Lexikon.
Stabilität in der Badlösung
Elektrophysiologische Messungen laufen über Minuten bis Stunden bei Raumtemperatur oder physiologischer Temperatur. Ein Peptid in einer proteasefreien Badlösung ist dabei vergleichsweise stabil. In serumhaltigem Medium wäre es das nicht.
Für Kulturformate über Stunden lohnt deshalb eine Stabilitätskontrolle. Die Zusammenhänge stehen im Artikel zur Stabilität im Assay.
Der Verkürzungsgedanke
PE-22-28 ist eine verkürzte Form von Spadin, was demselben Prinzip folgt wie andere Fragmente im Katalog: die aktive Region isolieren und den Rest weglassen. Der Vergleich mit der längeren Form zeigt, ob die Verkürzung Aktivität kostet.
Dasselbe Muster findet sich bei ARA-290 und AOD-9604. Es ist eines der wiederkehrenden Konstruktionsprinzipien.
Handhabung im Überblick
Lyophilisiert bei minus zwanzig Grad lichtgeschützt lagern, das Vial vor dem Öffnen auf Raumtemperatur bringen, in bakteriostatischem Wasser rekonstituieren und vor dem ersten Einfrieren aliquotieren. Nicht vortexen. Die produktspezifische Angabe steht in der Spezifikationstabelle.
Auf jedes Aliquot gehören Substanz, Chargennummer, Konzentration und Datum. Der vollständige Ablauf steht im Artikel zur Rekonstitution.
Konzentrationsrechnung
Der Gegenionanteil geht in die Einwaage ein und wird von der Flächenreinheit nicht erfasst. Ohne Korrektur über den Peptidgehalt liegt die berechnete Konzentration systematisch zu hoch. Bei einem Abgleich mit publizierten Werten fällt das unmittelbar auf.
Die Rechnung steht im Artikel zu Flächenprozent und Massenanteil. Die Umrechnung übernimmt der Rekonstitutions-Rechner.
Was nicht veröffentlicht wird
Keine Angaben zu Dosierung, Verabreichung oder Anwendung an Mensch oder Tier. Die Substanz wird ausschließlich als analytischer Referenzstandard für die In-vitro-Laborforschung geliefert. Der Rahmen steht im Schwerpunkt Recht und Compliance.
Die Produktseite beschreibt ausschließlich Analytik und Assay-Kontext. Wirkungsaussagen fehlen bewusst.