Lexikoneintrag
PT-141
PT-141 (Bremelanotid) ist der Freie-Säure-Metabolit von Melanotan-2 mit Selektivität in Richtung MC3R und MC4R.
- Substanzklasse
- Zyklisches Melanocortin-Analogon
- Ziel / Mechanismus
- MC3R und MC4R
- Verwendungszweck
- Ausschließlich In-vitro-Laborforschung
Einordnung und Forschungskontext
Der Unterschied zu MT-2 beträgt exakt eine funktionelle Gruppe: eine C-terminale Hydroxylgruppe anstelle des Amids. Diese eine Änderung verschiebt das Selektivitätsprofil messbar, weshalb das Paar in Selektivitätsarbeiten gemeinsam eingesetzt wird. Es ist eines der saubersten Beispiele für eine Struktur-Wirkungs-Beziehung in dieser Rezeptorfamilie.
Typische In-vitro-Assays
- MC3R-/MC4R-Selektivitätsassays
- Struktur-Wirkungs-Arbeiten
- Charakterisierung der Rezeptor-Bias
Handhabung und Lagerung
Lyophilisiert bei −20 °C lichtgeschützt; rekonstituiert bei 2–8 °C.
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